Тамоксифен является антагонистом эстрогенового рецептора в тканях груди через его активный метаболит, 4-hydroxytamoxifen. В других тканях, таких как эндометрия он ведет себя как агониста и таким образом могут быть охарактеризованы как селективный эстроген рецептор-модулятор. Тамоксифен является обычной эндокринной терапии (анти-эстроген) для рака молочной железы рецептор положительным гормона в пременопаузе женщин, а также является стандартом в постменопаузе женщин, хотя ингибиторы ароматазы так